一、药品基本信息微配资
通用名称：康奈非尼（Encorafenib）
商品名称：BRAFTOVI®
生产企业：美国Array BioPharma公司（现属辉瑞旗下）
规格与剂型：胶囊剂，75mg/粒，常见包装为42粒/盒或180粒/盒
适应症：
BRAF V600E/K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤：需与MEK抑制剂比尼美替尼（Binimetinib）联合使用。 BRAF V600E突变阳性转移性结直肠癌（mCRC）：可与西妥昔单抗（Cetuximab）及mFOLFOX6方案（改良氟尿嘧啶、亚叶酸钙、奥沙利铂）联用，或单独与西妥昔单抗联用。 BRAF V600E突变阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）：需与比尼美替尼联合使用。展开剩余80%中国上市情况：截至2025年9月微配资，康奈非尼尚未在中国大陆正式获批，但患者可通过海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区等渠道获取。
二、作用机制与药理特性
康奈非尼是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，通过特异性阻断BRAF V600E/K突变蛋白的活性，抑制MAPK信号通路（RAS/RAF/MEK/ERK）的异常激活，从而阻断癌细胞增殖。其药理特点包括：
高选择性：对BRAF V600E/K突变的抑制作用显著强于野生型BRAF，减少对正常细胞的脱靶效应。 联合用药优势：与MEK抑制剂联用可延缓耐药性产生，增强抗肿瘤活性。 药代动力学：口服吸收迅速，中位达峰时间（Tmax）为2小时，半衰期约3.5小时，需每日一次给药。三、用法用量
（一）黑色素瘤与NSCLC
推荐剂量：450mg（6粒75mg胶囊），每日一次，与比尼美替尼（45mg，每日两次）联合使用。
用药时机：可随餐或空腹服用，但需保持每日固定时间。
剂量调整：微配资
若比尼美替尼暂停用药，康奈非尼剂量需降至300mg/日； 严重不良反应时，可依次减量至300mg、200mg/日，若仍不耐受则永久停药。（二）转移性结直肠癌
推荐剂量：300mg（4粒75mg胶囊），每日一次，与西妥昔单抗联用。
联合方案：
每2周一次西妥昔单抗（初始剂量400mg/m²，后续250mg/m²）； 或每周一次西妥昔单抗（400mg/m²）。 剂量调整：若西妥昔单抗停用，需同步停用康奈非尼。（三）漏服与呕吐处理
漏服：若距下次剂量超过12小时，无需补服； 呕吐：无需额外补服，按原计划继续用药。四、不良反应与处理
（一）常见不良反应（发生率≥25%）
黑色素瘤/NSCLC联用方案：疲劳、恶心、呕吐、腹痛、关节痛、皮疹。 结直肠癌联用方案：周围神经病变、腹泻、食欲下降、痤疮样皮炎。 处理原则：以支持治疗为主，如止吐药、抗腹泻药，必要时调整剂量。（二）严重不良反应
新发原发性恶性肿瘤： 皮肤癌（如基底细胞癌、鳞状细胞癌）发生率约3%； 非皮肤癌（如RAS突变阳性肿瘤）需定期监测。 处理：发现可疑病变立即活检，确诊后停用康奈非尼。 出血： 3级以上出血发生率约3.2%，以胃肠道出血为主； 颅内出血风险需警惕脑转移患者。 处理：根据严重程度暂停用药或永久停药。 心肌病： 左心室射血分数（LVEF）下降发生率约5%； 基线LVEF＜50%者禁用。 处理：治疗前及每1-3个月行超声心动图检查。 QT间期延长： QTc＞500ms者需停药； 避免与已知延长QT间期的药物联用。 肝毒性： 3-4级转氨酶升高发生率约6%； 处理：每月监测肝功能，严重者停药。五、禁忌与注意事项
（一）禁忌症
已知对康奈非尼或胶囊成分过敏者； 野生型BRAF肿瘤患者（无效且可能促进肿瘤生长）。（二）注意事项
胚胎-胎儿毒性： 孕妇用药可能致胎儿畸形，育龄期女性需使用有效避孕措施； 男性患者建议避孕至停药后3个月。 药物相互作用： CYP3A4抑制剂（如克拉霉素）：联用可能升高血药浓度，需减量； CYP3A4诱导剂（如利福平）：联用可能降低疗效，需避免； 敏感CYP3A4底物（如激素避孕药）：联用可能失效，需选择非激素避孕。 特殊人群： 轻度肝肾功能不全者无需调整剂量； 中重度肝损伤者慎用。六、患者教育要点
基因检测必要性：用药前需通过FDA批准的检测确认BRAF V600E/K突变。 皮肤监测：治疗期间每2个月进行皮肤科检查，直至停药后6个月。 症状管理： 皮疹可外用激素软膏，严重者需皮肤科会诊； 腹泻需补充电解质，避免脱水。 药物储存：密封保存于原瓶，避免潮湿，开启后干燥剂勿丢弃。七、临床研究支持
COLUMBUS研究（黑色素瘤）： 康奈非尼+比尼美替尼组中位无进展生存期（PFS）14.9个月，显著优于维莫非尼组（7.3个月）。 BEACON研究（结直肠癌）： 三联方案（康奈非尼+西妥昔单抗+mFOLFOX6）使死亡风险降低40%。结语：康奈非尼作为BRAF突变肿瘤的精准治疗药物微配资，其疗效显著但需严格管理不良反应。患者应在专科医生指导下用药，定期监测并主动报告不适，以实现疗效与安全性的平衡。
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